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氢溴酸西酞普兰片

2008-06-06 14:36:0039健康网社区
核心提示:氢溴酸西酞普兰(简称 " 西酞普兰 " )是新一代的抗抑郁药物, 其对 5-HT 再摄取抑制的相对选择性在同类药物中最高。

  项目名称  氢溴酸西酞普兰片

  申报类别  化药6类

  专利与保护情况

  经查询,本品不存在专利及行政保护方面的申报限制。

  项目描述

  【药品类别】抗抑郁药物

  【药理作用】其抗抑郁作用是通过抑制中枢神经系统中的5-羟色胺能神经元对5-羟色胺的回摄,回摄减少导致神经细胞外5-羟色胺神经递质浓度升高,从而增强了5-羟色胺能系统的活性达到抗抑郁的作用效果。体内外动物试验提示,西酞普兰是一种高选择性的5-羟色胺回摄抑制剂,它对去甲肾上腺素和多巴胺的回摄影响很微弱。大鼠连续给药14天没有发现诱发该药对5-羟色胺回摄抑制的耐受性。西酞普兰是一种消旋混合物,有效成分主要是其左旋体,它对5-HT1A、5-HT2A,多巴胺D1和D2,α1-、α2-和β-肾上腺素能,组胺H1,γ-氨基丁酸(GABA)等神经递质的受体没有亲和力或亲和力很低。

  【适应症】抑郁性精神障碍(内源性及非内源性抑郁)、抑郁症及焦虑症的常规治疗。

  【用法用量】成人:每日服用一次。

  【规格】20mg(按西酞普兰计)

  国内生产申报情况

  目前国内3家药厂有片剂的生产批准文号,1家药厂有胶囊剂的批准文号。

  产品概述

  氢溴酸西酞普兰(简称 " 西酞普兰 " )是新一代的抗抑郁药物, 其对 5-HT 再摄取抑制的相对选择性在同类药物中最高。 作为一种典型的高选择性 5- 羟色胺( 5-HT )再摄取抑制剂( SSRI ),是类属作用于中枢神经系统的抗抑郁药。西酞普兰能有效抑制 5-HT 的再摄取, 具有肯定的抗抑郁作用,且起效迅速, 对多巴胺和去甲肾上腺素的再摄取作用很小, 不影响认知和精神运动性行为,尤其适用于躯体疾病伴发抑郁且需多种药物合用者,如中风后抑郁。近年来研究显示,它对焦虑症、惊恐障碍也有较好治疗效果,还可作为治疗慢性疼痛辅助药。西酞普兰的临床用药剂量为每日 20-60mg ,它被认为是最纯的 5- 羟色胺再摄取抑制剂,很少引起显著的药物相互作用,不良反应很少。对毒碱、组胺或 5- 羟色胺受体的亲和力很小或几乎没有。本品对内源性和非内源性抑郁的患者同样有效,且不影响心脏传导系统和血压,不损害患者的认知功能及精神运动,也不增强乙醇导致的抑郁作用。服用该药后偶有以下副作用:咳嗽、恶心、口干、多汗、体重轻度减轻等,其它不良反应包括:头痛、失眠、呕吐、便秘、心率加快和过敏反应等。

  在抗抑郁药物中,该类药物与其它抗抑郁药相比较具有如下优势:1)作用谱广:对三环类无效的患者及抑郁相关障碍如强迫症均有效;2)治疗指数高:急性过量服药无需其它处治,患者可自行恢复;3)服用方便:大多数患者无需增加剂量,一般情况下起始剂量即是治疗剂量,每日只需服用1次;4)不良反应发生率低:与剂量和5-HT抑制相关,因不良反应而致的停药率低。临床试验表明,西酞普兰在竞争激烈的SSRI类药物中具有其它同类药物不可替代的优点,即包括:1)可以降低通常SSRI类药物相关性副作用的发生率;2)与其它药物间很少产生相互作用,这对老年患者尤为重要;3)对老年性痴呆有很好的作用;4)亦可显著抑制嗜酒者对乙醇的摄取。由于西酞普兰等SSRI类药物的上述优点,目前畅销的抗抑郁药物均为此类药物,其中氟西汀的抗抑郁药市场占有率最高(2000年),为24%,西酞普兰为15.7%。

  市场情况

  精神障碍是人类常见的病症,其患病率甚高。进入现代社会,抑郁症成为相当普遍的疾病。据统计在美国有1500万成年人患有抑郁症,三分之一的人一生中会患抑郁症;有估计认为,终生患有抑郁症的病人占人口总数的3%~5%。另据世界卫生组织不久前公布的年度报告揭示,抑郁症目前已位居世界十大疾病之第四,预计到2020年,将跃至第二,紧随于心肌梗死之后,甚至排在癌症之前;随着社会的发展,我国的抑郁症患者比例也有明显上升。这从各种统计数字中可以得到佐证,但由于抑郁症少有严重的行为失常,仅表现为心境恶劣、兴趣丧失、脑力迟缓伴有消化、循环系统等生理功能障碍,因此既往诊断率较低,其中15%患者在发病中有自杀举动。现代医学的发展提高了抑郁症的诊断率,就要求药物研究工作者能开发出不同类别的抗抑郁药对其进行治疗。在这种前提下,对新型抗抑郁药左旋西酞普兰的研制开发,将会创造良好的社会效益和经济效益。

  西酞普兰于 1989年在丹麦首次批准上市,1990年~1996年依次在芬兰(1990)、瑞士(1991)、瑞典(1992)、英国(1995)、德国(1996)等63个国家上市,1998年7月17日美国FDA批准西酞普兰(Celexa)在美国上市,自上市至2000年,西酞普兰成为美国市场销售增长最快的抗抑郁药,1998年销售额为4000万美元,1999年上升为3.34亿美元,2000年达到7.37亿美元,列畅销药的第32位。 西酞普兰在美国的生产商为 Forest Laboratories,制剂为片剂,规格为20mg。1999年西酞普兰获准在中国市场销售,生产厂商为丹麦灵北药厂(Lundbeck),商品名为喜普妙(Cipramil),规格为20mg/片,每包装(14片)销售价格为165元人民币。

  原料价格:市场价约12000元/公斤。每片原料成本:0.3元(约25mg)。

(实习编辑;秦珍)

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