氢溴酸西酞普兰片

　　项目名称  氢溴酸西酞普兰片

　　申报类别  化药6类

　　专利与保护情况

　　经查询，本品不存在专利及行政保护方面的申报限制。

　　项目描述

　　【药品类别】抗抑郁药物

　　【药理作用】其抗抑郁作用是通过抑制中枢神经系统中的5-羟色胺能神经元对5-羟色胺的回摄，回摄减少导致神经细胞外5-羟色胺神经递质浓度升高，从而增强了5-羟色胺能系统的活性达到抗抑郁的作用效果。体内外动物试验提示，西酞普兰是一种高选择性的5-羟色胺回摄抑制剂，它对去甲肾上腺素和多巴胺的回摄影响很微弱。大鼠连续给药14天没有发现诱发该药对5-羟色胺回摄抑制的耐受性。西酞普兰是一种消旋混合物，有效成分主要是其左旋体，它对5-HT1A、5-HT2A，多巴胺D1和D2,α1-、α2-和β-肾上腺素能，组胺H1，γ-氨基丁酸（GABA）等神经递质的受体没有亲和力或亲和力很低。

　　【适应症】抑郁性精神障碍(内源性及非内源性抑郁)、抑郁症及焦虑症的常规治疗。

　　【用法用量】成人：每日服用一次。

　　【规格】20mg（按西酞普兰计）

　　国内生产申报情况

　　目前国内3家药厂有片剂的生产批准文号，1家药厂有胶囊剂的批准文号。

　　产品概述

　　氢溴酸西酞普兰（简称 " 西酞普兰 " ）是新一代的抗抑郁药物， 其对 5-HT 再摄取抑制的相对选择性在同类药物中最高。 作为一种典型的高选择性 5- 羟色胺（ 5-HT ）再摄取抑制剂（ SSRI ），是类属作用于中枢神经系统的抗抑郁药。西酞普兰能有效抑制 5-HT 的再摄取， 具有肯定的抗抑郁作用，且起效迅速， 对多巴胺和去甲肾上腺素的再摄取作用很小， 不影响认知和精神运动性行为，尤其适用于躯体疾病伴发抑郁且需多种药物合用者，如中风后抑郁。近年来研究显示，它对焦虑症、惊恐障碍也有较好治疗效果，还可作为治疗慢性疼痛辅助药。西酞普兰的临床用药剂量为每日 20-60mg ，它被认为是最纯的 5- 羟色胺再摄取抑制剂，很少引起显著的药物相互作用，不良反应很少。对毒碱、组胺或 5- 羟色胺受体的亲和力很小或几乎没有。本品对内源性和非内源性抑郁的患者同样有效，且不影响心脏传导系统和血压，不损害患者的认知功能及精神运动，也不增强乙醇导致的抑郁作用。服用该药后偶有以下副作用：咳嗽、恶心、口干、多汗、体重轻度减轻等，其它不良反应包括：头痛、失眠、呕吐、便秘、心率加快和过敏反应等。

　　在抗抑郁药物中，该类药物与其它抗抑郁药相比较具有如下优势：1）作用谱广：对三环类无效的患者及抑郁相关障碍如强迫症均有效；2）治疗指数高：急性过量服药无需其它处治，患者可自行恢复；3）服用方便：大多数患者无需增加剂量，一般情况下起始剂量即是治疗剂量，每日只需服用1次；4）不良反应发生率低：与剂量和5-HT抑制相关，因不良反应而致的停药率低。临床试验表明，西酞普兰在竞争激烈的SSRI类药物中具有其它同类药物不可替代的优点，即包括：1）可以降低通常SSRI类药物相关性副作用的发生率；2）与其它药物间很少产生相互作用，这对老年患者尤为重要；3）对老年性痴呆有很好的作用；4）亦可显著抑制嗜酒者对乙醇的摄取。由于西酞普兰等SSRI类药物的上述优点，目前畅销的抗抑郁药物均为此类药物，其中氟西汀的抗抑郁药市场占有率最高（2000年），为24%，西酞普兰为15.7%。

　　市场情况

　　精神障碍是人类常见的病症，其患病率甚高。进入现代社会，抑郁症成为相当普遍的疾病。据统计在美国有1500万成年人患有抑郁症，三分之一的人一生中会患抑郁症;有估计认为，终生患有抑郁症的病人占人口总数的3%～5%。另据世界卫生组织不久前公布的年度报告揭示，抑郁症目前已位居世界十大疾病之第四，预计到2020年，将跃至第二，紧随于心肌梗死之后，甚至排在癌症之前；随着社会的发展，我国的抑郁症患者比例也有明显上升。这从各种统计数字中可以得到佐证，但由于抑郁症少有严重的行为失常，仅表现为心境恶劣、兴趣丧失、脑力迟缓伴有消化、循环系统等生理功能障碍，因此既往诊断率较低，其中15%患者在发病中有自杀举动。现代医学的发展提高了抑郁症的诊断率，就要求药物研究工作者能开发出不同类别的抗抑郁药对其进行治疗。在这种前提下，对新型抗抑郁药左旋西酞普兰的研制开发，将会创造良好的社会效益和经济效益。

　　西酞普兰于 1989年在丹麦首次批准上市，1990年～1996年依次在芬兰（1990）、瑞士（1991）、瑞典（1992）、英国（1995）、德国（1996）等63个国家上市，1998年7月17日美国FDA批准西酞普兰（Celexa）在美国上市，自上市至2000年，西酞普兰成为美国市场销售增长最快的抗抑郁药，1998年销售额为4000万美元，1999年上升为3.34亿美元，2000年达到7.37亿美元，列畅销药的第32位。 西酞普兰在美国的生产商为 Forest Laboratories，制剂为片剂，规格为20mg。1999年西酞普兰获准在中国市场销售，生产厂商为丹麦灵北药厂（Lundbeck），商品名为喜普妙（Cipramil），规格为20mg/片，每包装（14片）销售价格为165元人民币。

　　原料价格：市场价约12000元/公斤。每片原料成本：0.3元（约25mg）。

（实习编辑；秦珍）