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盐酸贝那普利片

www.39.net  2008-06-06  39健康网社区  
血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)是抗高血压药物中的重要品种,自从上世纪70年代问世后,一直活跃在心血管治疗药物的舞台上,为数亿原发性、继发性高血压患者缓解了危象。

  项目名称   盐酸贝那普利片

  申报类别  化药6类

  专利与保护情况  经查询,本品不存在专利及行政保护方面的申报限制。

  项目描述

  【药品类别】降血压类

  【药理作用】

  1.药理

  (1) 降压:本品在肝内水解为苯那普利拉,成为一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂,阻止血管紧张素I转换为血管紧张素II,使血管阻力降低,醛固酮分泌减少,血浆肾素活性增高。苯那普利拉还抑制缓激肽的降解,也使血管阻力降低,产生降压作用。

  (2) 减低心脏负荷:本品扩张动脉与静脉,降低周围血管阻力或心脏后负荷,降低肺毛细血管嵌压或心脏前负荷,也降低肺血管阻力,从而改善心排血量,使运动耐量和时间延长。

  2.毒理

  大鼠和小鼠持续口服苯那普利2年,剂量为每天150mg/kg,未发现本品有致癌性。(该剂量按mg/kg计算,为人类最大用量的110倍;按mg/m2计算,为人类最大用量的18倍和9倍)。

  不论在细菌试验中,还是在体外培养的哺乳动物细胞试验中均未发现本品有致突变性。

  雌、雄大鼠口服苯那普利,剂量为每天50~150mg/kg,未发现本品影响生殖能力。(该剂量按mg/kg计算,为人类最大用量的37~375倍;按mg/m2计算,为人类最大用量的6~60倍)。

  【适应证】

  1.高血压(可单独应用或与其他降压药如利尿药合用)

  2.心功能不全(可单独应用或与强心药利尿药同用)

  【用法用量】

  1. 成人用量

  (1) 降压:未服用利尿药者,开始推荐剂量为口服10mg,每天1次;已服用利尿药者(严重和恶性高血压除外),用本品前应停用利尿药2~3天,小剂量给药,在观察下小心增加剂量。如每天给药1次不能满意控制血压,可增加剂量或分2次给药,维持量可达20mg~40mg/天。肾功能不良或有水、钠缺失者开始用5mg每天1次。

  (2)心功能不全:开始推荐剂量为口服5mg,每天1次,首次服药需监测血压。维持量可用5mg~10mg每天1次。严重心功能不全者较轻中度心功能不全需更小的剂量。

  2. 儿童用量

  尚无研究资料。

  【规格】5mg、10mg、20mg

  市场情况

  据统计,2006年,全球药品销售额为6430亿美元,同比上年增长了7%。抗高血压药物占据了5.99%,已达到385亿美元的市场规模。

  血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)是抗高血压药物中的重要品种,自从上世纪70年代问世后,一直活跃在心血管治疗药物的舞台上,为数亿原发性、继发性高血压患者缓解了危象。至今,全球的ACEI已有20个品种研发上市,在全球心血管药物市场中占据着重要份额。

  来自世界七大药物市场的统计数据表明,2005年进入全球畅销药品500强的ACEI单方、复方药物为12个品种。在一些原研药物专利期满后,仿制药大量上市分食了这块“蛋糕”,原研处方药市场份额仅保持在53.93亿美元的水平,比上一年增长了6.72%。

  国内大量临床研究表明,血管紧张素转换酶抑制剂对患有糖尿病、心绞痛、充血性心衰(CHF)和肾功能较弱的高血压患者展现出良好的治疗前景,对这一群体高血压的合理控制,减缓血管动脉粥状硬化发展进程,减少心绞痛的发作,改善胰岛素的敏感性、肾功能及人体脂质代谢方面发挥了重要作用。虽然抗高血压药物较多,但这一大类药物在今后数十年的临床中仍将扮演着重要角色。

  ACEI分为含巯基、羧基和磷酰基类3大类型。2005年我国重点城市样本医院使用的ACEI类药物有贝那普利、福辛普利、培哚普利、西拉普利、雷米普利、咪达普利、卡托普利、复方卡托普利、喹那普利、赖诺普利、依那普利11个品种,用药总金额为2.3亿元,占心血管类药品金额的5.67%。从总体用药金额比重看,外资品牌、合资品牌占据了市场的90%;从用量来看,国产药占35%,外资药占65%。前5大品种已由外资品种全部把持。领先的贝那普利、福辛普利、培哚普利、西拉普利、依那普利、卡托普利六大品种占据了样本医院ACEI类90%的份额。

(实习编辑;秦珍)

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