盐酸左倍他洛尔滴眼液

　　项目类别　盐酸左倍他洛尔滴眼液

　　注册类别：原料＋滴眼液（化药3.1）

　　专利与保护情况：经查询，本品不存在专利及行政保护方面的申报限制。

　　项目介绍：

　　【药理及毒理】减少睫状体上皮细胞房水的生成，以降低眼内压，本品不影响瞳孔大小及调节机能，作用时间长，降压作用可维持12h。本品具钙离子拮抗作用，可直接扩张的血管，改善眼的血液供应，从而对视神经起保护作用。

　　【药代动力学】本品降眼压的作用始于用药后30分钟内，2小时可达最大降压效果。每次点药后可使降压效果持续12h之久。

　　【适应症】慢性开角型青光眼、高眼压症

　　【规格】5ml：12.5mg

　　市场前景：

　　青光眼是一类眼内压过高、影响视神经乳头正常功能的眼病，是致盲的主要眼病之一。目前，世界上约有6680万青光眼病人。据北京协和医院胡铮教授主持的流行病学统计显示，至20世纪80年代，全世界因青光眼疾病致双眼盲的患者就已达300万人。同时，青光眼也是我国第二大眼科常见疾病，约占眼科疾病的14.36％，占致盲眼病的第4位，人群中的发病率约为0.12％～1.64％。与之相应的是，近几年，眼科样本医院抗青光眼和缩瞳用药也呈现出不断增长趋势，2004年，这类药物的市场金额增长率达到22％。

　　目前，市场上治疗开角型青光眼的药物大致可分为五类。前列腺素类药物，有拉坦前列素（如辉瑞公司的适利达）；β-肾上腺素能受体阻滞剂（β-受体阻滞剂），有噻吗洛尔（如默克公司及众多国产的噻吗心安），倍他洛尔（如爱尔康公司的贝特舒、眼力键公司的贝他根），卡替洛尔（如大家制药的美开朗）等，其通过抑制睫状突上皮环腺苷酸的生成而减少房水生成；肾上腺素能激动剂，常用的选择性肾上腺素能激动剂有盐酸阿泊可乐定与酒石酸溴尼定（如爱尔康公司的阿法根）；碳酸酐酶抑制剂，有乙酰唑胺与醋甲唑胺（又名尼目克司）；缩瞳剂，如毛果芸香碱（最初是医院制剂，后来由正大福瑞达正式批量上市）。

　　前列腺素类药物是一类新型抗青光眼药物，其临床疗效较强，无全身副作用，且每天只服用一次，病人的依从性较好，因而，目前已成为欧美发达国家临床应用的一线药物。但由于前列腺素类药物价格较高，在我国也未实现国产化，因而在国内临床实践中并非首选药物。

　　目前我国临床首选药物为β-受体阻滞剂，择性β1受体阻断剂，无内在拟交感活性及膜稳定作用。β-受体阻滞剂，其降眼压效果甚至优于前列腺素类药物，但该类药物具有支气管痉挛、心动过缓、增加心脏阻滞、降低血压等眼部及全身副作用，另外，选择性β-受体阻滞剂（倍他洛尔）可以用于有肺部疾患的患者，但其降眼压效果较非选择性β-受体阻滞剂稍弱。β-受体阻滞剂可与缩瞳剂、肾上腺素能激动剂、碳酸酐酶抑制剂及前列腺素类药物联合应用，疗效更好，降眼压作用更大，尤其与肾上腺素能激动剂联合应用能获得更佳疗效。

　　左旋倍他洛尔滴眼液是Alcon公司开发的一种β-肾上腺素能受体阻滞剂滴眼液，左旋倍他洛尔混悬滴眼液的商品名为BetaxonTM，0.5%的左旋倍他洛尔混悬滴眼液由Alcon公司生产，已获FDA认证。

　　左旋倍他洛尔是倍他洛尔的左旋体。与倍他洛尔原型相比，左旋倍他洛尔产生的降低眼内压效应比倍他洛尔要强1-2mmHg，并且安全性也较好，用法与之类似，但疗效却大大优于它的原型。左旋倍他洛尔对β1受体的选择性比阿替洛尔和美托尔略高，对心脏的作用与其他β受体阻断剂一样，对血管和支气管平滑肌的作用较弱，亦能降低血浆肾素活性。

　　据有关资料显示，2005年我国眼科用药市场已超过15亿元人民币，主要针对医院使用的白内障、青光眼和眼底病症等的治疗药物市场正在稳步上升。

　　同类竞争品种价格：盐酸倍他洛尔滴眼液 零售价：51.00元/支

　　国内申报情况：目前仅一家2007年10月申报临床

（实习编辑：秦珍）